抗腫瘤藥物的應用涉及臨床多個學科，合理應用抗腫瘤藥物是提G療效、降低不良反應發生率以及合理利用衛生資源的關鍵。抗腫瘤藥物臨床應用需考慮藥物可及性、患者治療意愿、疾病預后和用藥安全性等四大要素。抗腫瘤藥物臨床應用是否合理，基于以下兩方面：有無抗腫瘤藥物應用指征；安全性、有效性、經濟性及適當性的綜合考量。
現代抗腫瘤藥物的一個顯著特征，是出現一批針對分子異常特征的藥物——即分子靶向藥物。具代表性的藥物是針對表皮生長因子信號通路異常的酪氨酸激酶抑制劑。目前，根據是否需要做分子靶點檢測，可以將常用的小分子靶向藥物和大分子單克隆抗體類藥物分為需要檢測和無需檢測分子靶點兩大類（表1）。具體的檢測靶點詳見各章節。
抗腫瘤藥物的相關性毒副作用發生率較G，也容易產生罕見的毒副作用，因此抗腫瘤藥物不良反應報告尤為重要。醫療機構應當建立藥品不良反應、藥品損害事件監測報告制度，并按照有關規定向相關部門報告。
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